血脂异常尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高是以动脉粥样硬化为病理基础的缺血性心血管病发生、发展的必备条件。大量的临床研究反复证实，无论采取任何药物或措施，只要能使血浆LDL-C水平下降，就可明显减少冠心病发生率和死亡率。

动脉粥样硬化（AS）的发生启始于含apoB的脂蛋白（主要是LDL）滞留粘附于血管内皮下层，在细胞外基质分子的作用下发生氧化修饰，刺激来源于循环血中的单核细胞转化为巨噬细胞，后者吞噬修饰后的LDL转化为泡沫细胞。以非适应性炎症为主的局部的生物学反应继发于LDL滞留之后，进一步促进了脂蛋白的滞留和病变进展。这就是所谓的“脂蛋白滞留-应答学说”，现已逐步得到公认，且将该理论转化为临床实践已取得了极大的成功。

采用系列冠状动脉内超声检测（IVUS）技术，观察冠心病患者体内冠脉粥样硬化斑块的变化，发现当血浆中LDL-C<1.9 mmoL/L(75mg/dL)时，动脉粥样硬化斑块的进展即可停止。采用定量冠状动脉造影技术，观察到血浆LDL-C需降低44％，才能阻止动脉粥样硬化的进展。IVUS能较客观的测量斑块的总容积，且能准确的评估斑块的变化。降脂治疗逆转动脉粥样硬化研究（REVERSAL）结果显示，大幅度降低LDL-C可阻断粥样斑块的进展。现有的多项研究结果支持，应用他汀类药物，大幅度降低LDL-C，能延缓或消退动脉粥样硬化斑块。

目前提倡对于急性冠脉综合征患者，尽早开始应用他汀类药物，不仅能降低急性期病死率和改善心肌缺血症状，还具有另外两点益处：（１）能调动患者坚持降脂治疗的积极性；（２）能缩小临床上的“治疗空隙“，使更多的患者得到必要的降脂治疗。

新近发表的临床试验进一步证实，对于高危患者降低胆固醇是非常有益的，且支持应将LDL-C降至＜2.6 mmol/l(100 mg/dl)；且证实对糖尿病患者和老年患者降低LDL-C也可明显获益。若属危险性极高者，将LDL-C降至＜1.8mmol/l(70mg/dl)是一种治疗的选择。这种治疗选择也适用于基础LDL-C＜2.6mmol/l(100mg/dl)但危险极高的患者。同时，对于危险极高的患者，若有TG升高或HDL-C低下，可考虑在使用降LDL-C药物的基础上联合应用贝特类或烟酸类药物。

ACC/AHA关于冠脉和其他动脉粥样硬化性血管疾病的二级预防指南2006年更新版提出，对于所有冠心病以及其他动脉粥样硬化性疾病患者，应该将LDL-C降至＜2.6 mmol/L(100 mg/dL)；并认为将LDL-C水平进一步降至＜1.8 mmol/l (70 mg/dL)亦为合理。当选择LDL-C＜1.8 mmol/l (70mg/dL)作为目标水平时，应谨慎地逐步增加他汀类药物剂量，以确定患者的反应和耐受性。若由于LDL-C基线水平过高，而不能达到LDL-C<1.8mmol/l(70 mg/dL)这一目标水平时，采用他汀类药物或联用其他降LDL-C药物，能将LDL-C水平降低达50%以上。

2007年我国制定出了适合我国医药卫生人员对血脂异常防治需要的统一指南(表1)。 

表1  血脂异常患者开始调脂治疗的TC和LDL-C及其目标值， mmol/L (mg/dl )

新近发表了欧洲对心脑血管疾病的防治指南，明确提出对于高危者应将TC降至<4.5 mmol/L (175 mg/dL)，如果可行，宜选择降至<4 mmol/L(155 mg/dL) ；将LDL-C降至<2.5 mmol/L ( 100 mg/dL)，如果可行，宜选择降至 <2 mmol/L (80 mg/dL)。